Requip 46

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Para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática. También se utiliza para el tratamiento del síndrome de piernas inquietas. El ropinirol es un agonista de la dopamina con alta nonergot relativa especificidad in vitro y la actividad intrínseca completa a la subfamilia D2 de receptores de dopamina, con mayor afinidad de unión a D 3 que a D o D 2 4 subtipos de receptores. La relevancia de D3 de unión en la enfermedad de Parkinson receptor es desconocido. El mecanismo de la hipotensión postural ropinirol inducida se presume que es debido a un D 2 mediada por embotamiento de la respuesta noradrenérgica a pie y la posterior disminución de la resistencia vascular periférica. Mecanismo de acción El ropinirol se une a los receptores de dopamina D3 y D2. Aunque el mecanismo preciso de acción de ropinirol como tratamiento para la enfermedad de Parkinson es desconocida, se cree que está relacionado a su capacidad de estimular estos receptores en el cuerpo estriado. Esta conclusión está apoyada por estudios electrofisiológicos en los animales que han demostrado que las influencias ropinirol estriatales tasas de disparo neuronal a través de la activación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado y la sustancia negra, el sitio de las neuronas que envían proyecciones al estriado. Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones agonistas Función general: acoplados a proteína G actividad del receptor de amina función específica: receptor de la dopamina, cuya actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Promueve la proliferación celular. Gen Nombre: DRD3 Uniprot ID: P35462 Peso molecular: 44.224,335 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 jan20 (1 Pt 2): 17S-25S. PubMed: 10641988 Tipo Proteína organismo humano farmacológico Acción Sí acciones agonistas Función general: El potasio regulador de la actividad del canal de función específica: receptor de dopamina cuya actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD2 Uniprot ID: P14416 Peso molecular: 50618,91 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 de Mey C, D Enterling, Meineke I, Yeulet S: Las interacciones entre la domperidona y ropinirol, un nuevo agonista de la dopamina D2-receptor. Br J Clin Pharmacol. Oct32 1991 (4): 483-8. PubMed: 1683559 Iida H, I Miyazaki, Tanaka K, H Kabuto, Iwata-E Ichikawa, Ogawa N: La dopamina D2 antioxidante mediada por receptor y los efectos neuroprotectores de ropinirol, un agonista de la dopamina. Brain Res. 1999 agosto 14838 (1-2): 51-9. PubMed: 10446316 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 jan20 (1 Pt 2): 17S-25S. PubMed: 10641988 Matsukawa N, Maki M, Yasuhara T, Hara K, Yu G, Xu L, Kim KM, Morgan JC, Sethi KD, Borlongan CV: La sobreexpresión de los receptores D2 / D3 aumenta la eficacia de ropinirol en forma crónica 6-OHDA lesionadas con ratas parkinsonianos. Brain Res. 2007 301160 julio: 113-23. Epub 2007 May 26. PubMed: 17573046 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: vinculante dominio SH3 función específica: receptor de dopamina responsable de la señalización neuronal en el sistema mesolímbico del cerebro, un área del cerebro que regula la emoción y complejo comportamiento. Su actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Modula el ritmo circadiano de la sensibilidad al contraste mediante la regulación de la expresión rítmica de NPAS2 en las células ganglionares de la retina (por similitud). Gen Nombre: DRD4 Uniprot ID: P21917 Peso molecular: 48359,86 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varias drogas y sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales como la adenilato ciclasa. miembros de la familia beta-arrestina inhibir la señalización a través de G pro. Gen Nombre: HTR1A Uniprot ID: P08908 Peso molecular: 46.106,335 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para los derivados de los alcaloides del cornezuelo, varios fármacos ansiolíticos y antidepresivos y otras sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales como adenilato c. Gen Nombre: HTR1D Uniprot ID: P28221 Peso molecular: 41906,38 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varios derivados de los alcaloides del cornezuelo y sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo. miembros de la familia beta-arrestina inhibir la señalización a través de proteínas G. Gen Nombre: HTR2B Uniprot ID: P41595 Peso molecular: 54297,41 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: acoplados a proteína G actividad del receptor de amina función específica: receptor de la dopamina, cuya actividad está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD1 Uniprot ID: P21728 Peso molecular: 49.292,765 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: acoplados a proteína G actividad del receptor de amina función específica: receptor de la dopamina, cuya actividad está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD5 Uniprot ID: P21918 Peso molecular: 52.950,5 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para derivados del ergot alcaloides, varios fármacos ansiolíticos y antidepresivos y otras sustancias psicoactivas, como dietilamida del ácido lisérgico (LSD). Ligando de unión provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de. Gen Nombre: HTR1B Uniprot ID: P28222 Peso molecular: 43.567,535 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: Virus de la actividad del receptor Función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varias drogas y sustancias psicoactivas, entre ellos la mescalina, psilocibina, 1- (2,5-dimetoxi-4-yodofenil) -2-aminopropano (DOI) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de guanina proteínas de unión a nucleótidos (proteínas G) y modula. Gen Nombre: HTR2A Uniprot ID: P28223 Peso molecular: 52602,58 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-receptor acoplado a proteína para el 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para diversos fármacos y sustancias psicoactivas, incluidos los derivados de los alcaloides del cornezuelo, 1-2,5,-4-yodofenil-2-aminopropano dimetoxi (DOI) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de guanina proteínas de unión a nucleótidos (proteínas G) y modul. Gen Nombre: HTR2C Uniprot ID: P28335 Peso molecular: 51.820,705 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: tioesterasa unión función específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es mianser oximetazolina fentolamina. Gen Nombre: ADRA2A Uniprot ID: P08913 Peso molecular: 48.956,275 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: epinefrina unión función específica: los receptores alfa-2 adrenérgicos median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es Phent clonidina. Gen Nombre: ADRA2B Uniprot ID: P18089 Peso molecular: 49.565,8 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad de la homodimerización de proteínas de función específica: los receptores alfa-2 adrenérgicos median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. Gen Nombre: ADRA2C Uniprot ID: P18825 Peso molecular: 49.521,585 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Protein enzimas Kind acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina o flavoproteína como un donante, y la incorporación reducida de un átomo de oxígeno función específica : Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de CYP interacciones con la drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de CYP interacciones con la drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da Referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: propiedades de unión al receptor y farmacocinética de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 20088 (12): 1049-1067. PubMed: 18691132 Preissner S, Kroll K, M Dunkel, Senger C, G Goldsobel, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, M Schroeder, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de CYP interacciones con la drogas. Nucleic Acids Res. Jan38 2010 (edición de base de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. PubMed: 19934256 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. 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